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取代的双环杂环YAP-TEAD和/或TAZ-TEAD抑制剂
本发明涉及杂环化合物。这些杂环化合物适合用作TEAD结合剂和/或YAP‑TEAD和TAZ‑TEAD蛋白质‑蛋白质相互作用或结合的抑制剂,且适用于预防和/或治疗癌症和其它严重障碍和疾病。
外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶1 (ENPP1)抑制剂的结晶形式及其用途
本文描述了小分子外核苷酸焦磷酸酶‑磷酸二酯酶1 (ENPP1)抑制剂的固态形式和包含所述固态形式的药物组合物。所述固态形式和药物组合物可用于治疗与ENPP1相关的疾病或障碍。
作为激酶抑制剂的三唑并吡啶醚连接的化合物
本发明涉及具有式(I)的化合物,及其对映异构体及非对映异构体、立体异构体、药学上可接受的盐,其可用作激酶调节剂,包括RIPK1调节。所有变量如本文中所定义。
一种含有噻唑基的哌啶并嘧啶类衍生物、其制备方法及其医药上的应用
本公开涉及一种含有噻唑基的哌啶并嘧啶类衍生物、其制备方法及其医药上的应用。具体涉及式(I′)所示化合物或其可药用盐,以及其作为CDK7抑制剂在治疗CDK7活性相关的疾病或病症中的用途,其中通式(I′)中各基团如说明书中所定义。
氮杂环丁烷衍生物、其制备方法及其医药用途
本申请涉及一种氮杂环丁烷类衍生物、其制备方法、中间体、包含其的组合物、及其在医药领域的应用。特别地,本申请涉及通式I所示的氮杂环丁烷类衍生物、其制备方法、中间体、包含该氮杂环丁烷类衍生物的药物组合物,以及该氮杂环丁烷类衍生物或其药物组合物作...
新型ALPK1抑制剂
本披露涉及具有式 (I) 的新型ALPK1抑制剂,或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、阻转异构体、稳定同位素变体、前药或晶形。本披露还涉及包含所述新型ALPK1抑制剂的药物组合物,及其在治疗炎症相关疾病中的用途,所述疾病例如ROS...
一种HDAC6抑制剂的结晶形式及其制备方法
一种式(I)所示化合物的结晶形式及其制备方法,所述晶型能够用于预防和/或治疗HDAC6介导的或依赖的疾病或病症。
用作SARM1抑制剂的氨基甲酸酯
本发明涉及如本文进一步详述的式 (I) 的氨基甲酸酯化合物,其用于抑制 SARM1 蛋白,以及包含这些化合物的组合物及通过所述化合物和组合物的施用进行治疗的方法。
IDH1抑制剂的共晶、其制备方法、其药物组合物及涉及其的治疗方法
提供了可用于治疗癌症的化合物(I)和戊二酸的共晶及其制备方法、其药物组合物和用于治疗癌症的用途,所述用途包括向有需要的患者施用本文所述的共晶。
经取代的氮杂环丁烷基氧代异吲哚啉基哌啶-2, 6-二酮化合物
公开了式 (I) 的化合物:(I),或其立体异构体、互变异构体或盐,其中R是如本文所定义的。还公开了使用此类化合物降低Ikaros蛋白、Helios蛋白、Aiolos蛋白和Eos蛋白的水平的方法;以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可...
用于生产叔胺表面活性剂的方法
一种用于生产具有通式 (I) 的叔胺表面活性剂或其盐的方法,其中R1选自COOR4、(C1‑C8‑烷基)‑COOR4、CONR5R6、(C1‑C8‑烷基)‑CONR5R6、C5‑C17‑碳环基、(C1‑C8‑烷基)‑C5‑C17‑碳环基、C...
制备取代或未取代的γ-内酯的方法
一种形成取代或未取代的γ‑内酯的方法,该方法包括形成反应混合物,该反应混合物包含取代或未取代的氰基(C4‑C10)烯烃和/或其水解反应产物。该反应混合物还包含酸、固体酸催化剂,或它们的组合。该方法包括使反应混合物反应,以形成取代或未取代的γ...
组织再生方法
本发明提供一种式(I)化合物(I)、其溶剂合物、立体异构体或盐,其中R1表示H;任选被取代的(C1‑C10)烷基;任选被取代的(C2‑C10)烯基;或任选被取代的(C2‑C10)炔基;R2a至R2e相同或不同,并且表示氢、羟基或卤素;R3和...
制备1-烷基-1H-1, 2, 4-三唑-3-胺化合物的方法
本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法,该方法包括:将式(V)化合物与式(VI)化合物反应生成式(IV)化合物;接着将式(IV)化合物氢化生成式(III)化合物;以及将式(III)化合物用式(II)反应性化合物环化,得到式(I)化合物,其中...
用于治疗HIV疾病的HIV-1 Nef靶向降解剂
一种式I的化合物或其立体异构体、同位素异构体、互变异构体或药学上可接受的盐:其中,一种与 Nef 蛋白(NB)结合的配体通过一个接头(L)以共价方式连接至一种与 E3 连接酶 cereblon(CB)结合的配体。
用于治疗代谢疾病的SGLT1抑制剂和肠降血糖素的组合
本文公开了治疗代谢障碍的方法,其中该方法给药钠/葡萄糖协同转运蛋白1(SGLT1)抑制剂和胰高血糖素样肽激动剂1(GLP 1)、抑胃肽‑1(GIP‑1)类似物和/或d) 双重GLP‑1‑GIP‑1受体激动剂的组合。
化合物
本公开总体上涉及化合物、其合成方法以及其在治疗精神疾病或中枢神经系统病症中的用途。
新型GSDME抑制剂
本披露涉及Gasdermin抑制剂,特别是Gasdermin E抑制剂。特别地,本披露涉及式 (I) 的化合物,或其立体异构体、互变异构体、稳定同位素变体、前药或晶形,或其药学上可接受的盐,以及其在治疗和/或预防促炎性细胞死亡相关疾病中的用...
N-烷氧基胺标志物和工艺
本公开描述了包含脂肪醇、脂肪醛和N‑烷氧基胺的组合物。本公开进一步描述了N‑烷氧基胺及其作为用于确定是否已经使用特定工艺的标志物的用途。
普瑞巴林半抗原、免疫原和蛋白质结合物及其生产和使用方法
公开了含有普瑞巴林半抗原、免疫原和/或蛋白质结合物的组合物、试剂盒及系统。还公开了生产和使用普瑞巴林半抗原、免疫原和结合物的方法。
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