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包含基于GPCR的嵌合抗原受体的组合物和使用方法
本发明涉及嵌合aGPCR及其用途。通过将胞内信号应答重定向至期望靶标,嵌合aGPCR可以类似于嵌合抗原受体的方式使用。嵌合aGPCR还可与血小板或工程化的非血栓形成性血小板结合用于靶向药物递送。
新型启动子和使用其生产L-异亮氨酸的方法
本公开涉及表现出启动子活性的新型多核苷酸,以及通过使用其生产L‑异亮氨酸的方法。导入了本公开的新型多核苷酸的微生物具有显著增加的L‑异亮氨酸生产力,因此该新型多核苷酸可有效地用于高效生产L‑异亮氨酸,所述新型多核苷酸中NCgl2412基因、...
包含变体LysE的微生物及使用其生产L-氨基酸的方法
本申请提供了包含变体LysE的微生物,以及使用其生产L‑氨基酸的方法。变体LysE与野生型相比可以提高L‑氨基酸的分泌和/或生产能力。
直链肽化合物及其应用
涉及直链肽化合物及其应用,具体提供了式O所示的结构新颖同时功效与GHK三肽相当甚至更优的直链肽化合物及其在刺激毛发生长或皮肤抗衰老的皮肤病学或美容学组合物中的应用。R1‑(AA1)n1‑(AA2)n2‑(L1)n3‑(AA3)n4‑AAa‑...
作为选择性IL-23受体抑制剂的新型肽
本披露涉及式(I)的IL‑23受体抑制剂化合物、其药物组合物及其医学用途,例如在治疗克罗恩病等炎性肠病中的医学用途。
甾体化合物及其应用
提供一种甾体化合物以及包含所述甾体化合物的药物组合物。该甾体化合物具有如式(I)所示结构,或者是式(I)所示结构的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。所述化合物或组合物可以制备用于预防、处理、治疗或...
包含氨基磷酸酯核苷酸间键的寡核苷酸
本文提供了寡核苷酸,其包含具有下式的亚磷酰胺核苷酸间键:(I),其中R1为异丙基、异丁基、仲丁基、C1‑6卤代烷基、C2‑6羟烷基、C2‑8亚烷基‑N(RN)2、C0‑2亚烷基‑C3‑8环烷基、具有1‑3个选自O、N和S的环杂原子的4‑10...
立体异构的磷脂酰低聚甘油
本发明涉及在至少三个立体中心具有预定构型的立体异构磷脂酰低聚甘油,特别是涉及作为单一立体异构体的磷脂酰低聚甘油。本发明还涉及用于提供在至少三个立体中心具有预定构型的立体专一性磷脂酰低聚甘油,特别是用于提供作为单一立体异构体的磷脂酰低聚甘油的...
KRAS抑制剂
本发明提供了下式的化合物:其中A、Z、G、R1、R2和R4如本文所述,其药学上可接受的盐,以及使用这些化合物及其药学上可接受的盐用于治疗癌症患者的方法。
制备与纯化GPR119激动剂化合物的方法
本披露涉及用于制备和纯化式(I)的化合物及其药学上可接受的盐以及其中间体的改进方法。
BRM选择性降解剂化合物及其应用
一种BRM选择性降解剂化合物,具体提供了式(I)、式(I)‑1、式(I)‑2或式(II)的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐,所述化合物具有本申请所述取代基和结构特征。还描述了包含式(I)、式(I)‑1、式(I)‑2或式(II)化合物...
作为KRAS G12D调节化合物的含有嘧啶的多环衍生物
本文提供了可用作KRAS G12D抑制剂和/或KRAS G12C抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐、其制备和使用方法(单独或与附加试剂结合)以及其药物组合物。
2-(3, 8-二氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-1, 3, 5-三嗪衍生物作为用于治疗癌症的KRAS G12D抑制剂
提供了可以抑制KRAS G12D的化合物。还提供了药物组合物及其医学用途,包括在治疗或预防病症如癌症中的用途。
一种具有TYK2抑制作用的化合物及其制备方法和用途
本发明提供了一种具有TYK2抑制作用的化合物及其制备方法和用途,属于药物化学技术领域。该化合物的结构如式I所示。本发明提供的化合物对TYK2JH2展现出良好的结合活性,在人PBMC细胞中,能够有效抑制IFN‑α、IL‑12、IL‑23刺激激...
作为SGK1抑制剂的哌啶取代的吡唑并嘧啶衍生物
本发明提供式 (I) 的化合物:或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐,其中所有的变量如本文中所定义。这些化合物是选择性SGK1抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与血清和糖皮质激素调...
一类氮杂环胺类化合物作为泛素-特异性蛋白酶1抑制剂的制备方法、应用及其用途
一类氮杂环胺类化合物作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的制备方法、应用及其用途,具体地,公开了式(I)所示化合物、其光学异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐,及其作为泛素‑特异性蛋白酶1抑制剂的用途。
氮杂吲哚化合物及医药
本发明涉及下述通式(1)所表示的化合物、或其医药上容许的盐。[通式(1)中,R1表示通式(2)或通式(3)表示的基团,R2表示氢原子等,R3表示取代或未取代的芳基等,R4表示卤素,R5表示取代或未取代的芳基等,R6及R7分别独立地表示氢原子...
NLRP3抑制剂的结晶和盐形式
本公开提供了NLRP3抑制剂的结晶形式,以及制备和使用这些形式的方法。
MTA协同性的PRMT5抑制剂
本发明关于作为蛋白质精胺酸N‑甲基转移酶5(PRMT5)的MTA协同性抑制剂的化合物。特别是,本发明关于MTA协同性的PRMT5抑制剂,包含所述化合物的医药组合物及其使用方法。
1, 5-二氢-4H-吡咯并[3, 2-c]吡啶-4-酮用于癌症治疗
本申请公开一种式(I)的化学实体、其药学上可接受的盐和/或水合物和/或共晶和/或药物组合,其抑制表皮生长因子受体(EGFR, ERBB1)和/或人表皮生长因子受体2(HER2,ERBB2)。式(I)的化学实体可以用于,例如,治疗受试者(例如...
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