中国海洋大学江涛获国家专利权
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龙图腾网获悉中国海洋大学申请的专利3, 5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN121085942B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202511218336.X,技术领域涉及:C07D513/04;该发明授权3, 5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物及其制备方法与应用是由江涛;尹瑞娟;邱婷婷;刘璐;李洪伟;张丽灿;庒慧颖;刘康设计研发完成,并于2025-08-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本3, 5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明提供了3,5‑位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物及其制备方法与应用,具体地,本发明筛选获得一系列3,5‑位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物,其可以通过抑制eIF4E磷酸化、减少p‑eIF4E生成减少体重增加、减轻脂肪积累、减轻炎症等变化,用于预防和或治疗与eIF4E磷酸化水平失调相关的代谢类疾病、血栓性疾病、脓毒症急性肾损伤、MASLD代谢性脂肪性肝病、MASH代谢性脂肪性肝炎等的药物中的应用。所述与eIF4E磷酸化水平失调相关的代谢类疾病选自1型糖尿病、2型糖尿病、高血脂、肥胖症、脂肪肝病,及其并发症和与其有关的病症。
本发明授权3, 5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.3,5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物、或药学上可接受的盐,其特征在于,所述的3,5-位取代的咪唑并噻二唑杂环衍生物具有式I所示结构: 式Ⅰ 式I包括通式一和通式二,R1选自下述所述基团之一:、、、、、、、、,其中R5任选自H,未被取代的C1-C6烷基,被一个或多个炔基、烯基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷巯基、氨基、C1-C6烷胺基、卤素、硝基、羰基、磺酰基、磷酰基、3元至六元杂环基、芳基、杂芳基取代的C1-C6烷基,未被取代的3元至六元杂环,被一个或多个C1-C6烷基、卤素、羟基、炔基、烯基、甲氧基、氰基、硝基、C1-C6烷羰基、C1-C6烷炔基、C1-C6烷烯基、C1-C6烷巯基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷胺基、羰基、磺酰基、磷酰基、3元至六元杂环基、芳基、杂芳基取代的3元至六元杂环,未被取代的芳基或杂芳基,被一个或多个C1-C6烷基、卤素、羟基、炔基、烯基、甲氧基、氰基、硝基、C1-C6烷羰基、C1-C6烷炔基、C1-C6烷烯基、C1-C6烷巯基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷胺基、羰基、磺酰基、磷酰基、3元至六元杂环基、芳基、杂芳基取代的芳基或杂芳基; R2任选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷胺基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷羰基、羟基取代的C1-C6烷基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、羰基; R3任选自H、未被取代C1-C6烷基,被一个或多个炔基、烯基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷巯基、氨基、C1-C6烷胺基、卤素、硝基、羰基、磺酰基、磷酰基、3元至六元杂环基、芳基、杂芳基取代的C1-C6烷基,C1-C6烷基取代的羰基; R4任选自H、卤素、甲氧基、羟基、氰基、硝基、羰基、氨基、N,N-二甲氨基、三氟甲基、三氟甲氧基的任一种; 所述芳基选自含有6-12个碳原子的单环或多环芳基;杂芳基选自5元至6元杂芳基,5元至6元杂芳基是指杂芳基系统中具有环碳原子和1-3个环杂原子,其中每个环杂原子独立地选自氮、氧、硫。
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