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龙图腾网获悉德彪药业国际股份公司申请的专利反应性偶联物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115279416B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202080095603.8，技术领域涉及：A61K47/68；该发明授权反应性偶联物是由奥里金·弗朗茨·尼扬盖尔;让-曼努埃尔·塞古拉;帕特里克·加鲁特;维克托里亚·波斯托帕连科;莱奥·马克思;弗雷德里克·利维设计研发完成，并于2020-12-03向国家知识产权局提交的专利申请。

本反应性偶联物在说明书摘要公布了：本发明涉及用于化学修饰治疗性抗体或蛋白质的化合物反应性偶联物。这些化合物能够在一个单一步骤中将有效负载区域选择性地附接至抗体或抗体片段，从而产生修饰抗体或修饰抗体片段，该修饰抗体或修饰抗体片段可以用于诊断、监测、成像或治疗疾病。

本发明授权反应性偶联物在权利要求书中公布了：1.一种由下式1表示的化合物： P-Y-S-V1 其中， P为有效负载； Y为能够与氨基酸的侧链反应的反应性部分； V为载体，所述载体能够与抗体或抗体片段的可结晶片段Fc区域相互作用； S为具有长度Z的间隔物，其中Z为使得当所述载体V与所述抗体或抗体片段的所述可结晶片段Fc区域相互作用时，所述反应性部分Y能够在所述抗体或抗体片段上与氨基酸残基的侧链反应的长度； 其中，所述反应性部分由下式中的一者表示： 6a6b6c6d6e6j6l6m6n6t6v6y6a’6j’6k’6l’ 其中，指代共价附接至间隔物S，并且指代共价附接至有效负载P；以及 其中，所述间隔物是 a2由下式7表示的基团： –X1–CH2CH2On2–CH2CH2–X2–7 其中， X1是NH、O或S； X2是NH或C=O；并且 n2为6至28的整数；或者 b2主链中具有6至25个氨基酸的肽基团，每个氨基酸选自由以下组成的组：Pro、Gly和Ser； 所述载体是由下式8a和8b中的一者表示的肽： Axx为Asp； Bxx为Trp； Cxx为His； Dxx为Leu； Exx为Gly； Fxx为Glu； Gxx为Thr； Hxx表示单个共价键或三官能氨基酸；所述三官能氨基酸选自由以下组成的组：2,3-二氨基-丙酸Dap、2,4-二氨基-丁酸Dab、Lys、鸟苷酸Orn和高赖氨酸； Z1表示 如果Hxx为单个共价键，则Z1表示共价结合至Gxx的C端的基团，所述基团选自：-NHR，其中R表示氢原子、烷基或环烷基，或含有接合基团的化合物的部分，所述含有接合基团的化合物的部分选自生物素、二苯并环辛炔DBCO、反式-环辛烯TCO、双环[6.1.0]壬炔BCN、炔烃、叠氮化物、溴乙酰胺、马来酰亚胺和硫醇； 如果Hxx为三官能氨基酸、且Y'结合至Hxx的侧链，则Z1表示共价结合至Hxx的C端的基团，所述基团选自-NHR，其中R表示氢原子、烷基或环烷基；或者 如果Hxx为三官能氨基酸、且Y'结合至Hxx的C端，则Z1表示结合至Hxx的侧链的氢原子； Z2表示 如果Hxx为单个共价键，则Z2表示共价结合至Axx的N端的基团，所述基团选自氢原子、含羰基基团或含有接合基团的化合物的部分，所述含有接合基团的化合物的部分选自生物素、DBCO、TCO、BCN、炔烃、叠氮化物、溴乙酰胺、马来酰亚胺和硫醇； 如果Hxx是三官能氨基酸、且Y'结合至Hxx的侧链，则Z2表示共价结合至Hxx的N端的基团，所述基团选自氢原子或含羰基基团；或者 如果Hxx为三官能氨基酸、且Y'结合至Hxx的N端，则Z2表示结合至Hxx的侧链的氢原子； 如果Hxx为三官能氨基酸，则仅存在Y'；且 如果Z1结合至Hxx的C端，或者如果Z2结合至Hxx的N端，则Y'表示共价结合至Hxx的侧链的部分， 如果Z1结合至Hxx的侧链，则Y'表示共价结合至Hxx的C端的部分，或者 如果Z2结合至Hxx的侧链，则Y'表示共价结合至Hxx的N端的部分； Y'选自含有接合基团的化合物，所述接合基团选自生物素、DBCO、TCO、BCN、炔烃、叠氮化物、溴乙酰胺、马来酰亚胺或硫醇； X3表示单个共价键或包含选自碳、氮和氧的一个或更多个原子的二价基团； 指代共价附接至间隔物S。

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