湖南大学胡艾希获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南大学申请的专利雷沙吉兰和培韦尼司他中间体电化学制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114438531B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110814439.8,技术领域涉及:C07D239/94;该发明授权雷沙吉兰和培韦尼司他中间体电化学制备方法是由胡艾希;王曼;易阳杰;叶姣设计研发完成,并于2021-07-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本雷沙吉兰和培韦尼司他中间体电化学制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及抗帕金森药物雷沙吉兰和治疗高风险骨髓增生异常综合征药物培韦尼司他的中间体——2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑胺Ⅰ的电还原制备方法;它的制备反应如下:在分隔式电解槽中,以2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑酮肟A的碱性溶液与有机溶剂组成阴极电解液;阳极电解液为碱性溶液;经电还原反应得到2,3‑二氢‑1H‑茚‑1‑胺Ⅰ的阴极电解产物。
本发明授权雷沙吉兰和培韦尼司他中间体电化学制备方法在权利要求书中公布了:1.一种抗帕金森药物雷沙吉兰和治疗高风险骨髓增生异常综合征药物培韦尼司他的中间体——式Ⅰ所示的2,3-二氢-1H-茚-1-胺的电还原制备方法;其特征在于在碱溶液中,2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟A经电还原方法制得2,3-二氢-1H-茚-1-胺Ⅰ:它的制备反应如下: 在分隔式电解槽中,以2,3-二氢-1H-茚-1-酮肟A的碱性溶液与有机溶剂组成阴极电解液;阳极电解液为碱性溶液;经电还原反应得到2,3-二氢-1H-茚-1-胺Ⅰ的阴极电解产物;阴极电解产物经后处理得到2,3-二氢-1H-茚-1-胺,后者通入HCl气体成盐,得2,3-二氢-1H-茚-1-胺盐酸盐; 相对于参比电极,阴极工作电极电压为7.0V~15.00V;所述的阴极工作电极电流密度在0.05mAcm2~1.0Acm2之间;电解温度在25℃~85℃之间;所述分隔式电解槽的参比电极为:饱和氯化钾甘汞电极饱或AgAgCl电极;所述阴极电解液中的碱液选自:氢氧化钾溶液或氢氧化钠溶液;所述阳极电解液中的碱液选自:氢氧化钾溶液或氢氧化钠溶液。
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