江苏康缘药业股份有限公司肖伟获国家专利权
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龙图腾网获悉江苏康缘药业股份有限公司申请的专利2-氰基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰胺制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116924937B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-05-05发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210346403.6,技术领域涉及:C07C253/30;该发明授权2-氰基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰胺制备方法是由肖伟;王磊;王有宪;周达;顾莎莎;李瑛光;郭庆明设计研发完成,并于2022-04-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本2-氰基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰胺制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了2‑氰基‑3‑羟基‑2‑丁烯‑4‑三氟甲基‑苯基酰胺制备方法,包括:式Ⅱ化合物在碱的作用下与乙酰氯或乙酸酐反应的步骤;其中,所述碱包括乙醇钠和或甲醇钠。本发明还以醇钠替代了危险系数较高的氢化钠,降低了操作的难度,且收率相比氢化钠提高,更适合工业化生产。
本发明授权2-氰基-3-羟基-2-丁烯-(4-三氟甲基-苯基)酰胺制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备式Ⅰ化合物的方法,其特征在于,包括:式Ⅱ化合物在碱的作用下与乙酰氯反应的步骤,反应温度为-10℃~5℃,反应时间为0.5~3小时;其中, 所述碱为甲醇钠; ; 所述方法还包括氰基乙酸在缩合剂的作用下与对三氟甲基苯胺反应的步骤,反应温度为25~55℃,所述缩合剂是1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亚胺;其中,式Ⅱ化合物与乙酰氯的反应溶剂为四氢呋喃;所述式Ⅱ、碱和乙酰氯摩尔比为1:3.5:2~1:7.5:6。
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