广东东阳光药业有限公司王仲清获国家专利权
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龙图腾网获悉广东东阳光药业有限公司申请的专利一种螺环化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114437088B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202011229355.X,技术领域涉及:C07D487/20;该发明授权一种螺环化合物的制备方法是由王仲清;陈永好;林锋;郭振波;陈夷花设计研发完成,并于2020-11-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种螺环化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种螺环化合物的制备方法,属于药物化学领域;所述方法包括原料在催化剂条件下,经过环加成反应,酰胺化反应及环合反应,制备得到目标化合物;本发明提供的方法,避免了使用药品为原料,可以获得高纯度的产物。
本发明授权一种螺环化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种制备化合物I的方法,包括: 在乙腈与水的混合溶剂中,在30℃~60℃条件下化合物II与甲胺经过环合反应,反应完毕后,经过后处理,制备得到化合物I, ; 在乙腈中,在加入三乙胺条件下,化合物III与氯乙酰氯在15℃-35℃经过酰胺化反应,反应完毕,经过后处理,制备得到化合物II, ;和 在加入四水乙酸镍和碳酸钾条件下,化合物01和化合物02在15℃-35℃经过环加成反应,反应完毕,经过后处理,制备得到化合物III, , 其中所述环加成反应在甲醇进行,所述四水乙酸镍与化合物02的投料摩尔比为0.01:1-0.2:1,所述碳酸钾与化合物02的投料摩尔比为0.01:1-0.2:1。
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