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龙图腾网获悉四川农业大学申请的专利一种双靶向/载药肿瘤还原敏感型纳米载体及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116440283B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310419632.0，技术领域涉及：A61K47/60；该发明授权一种双靶向/载药肿瘤还原敏感型纳米载体及其应用是由梁晓霞;谢昀宇;徐傅能设计研发完成，并于2023-04-19向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种双靶向/载药肿瘤还原敏感型纳米载体及其应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种双靶向载药的还原敏感型纳米载体所述的胶束是由嵌段聚合物经溶剂挥发法制备形成的胶束组成，所述多嵌段聚合物为Tel‑PEG‑ss‑PCL，其亲水端为带有靶向基团Tel的PEG，疏水端为PCL，为核壳结构，核为疏水端PCL，壳是带靶向基团Tel的亲水性嵌段。该纳米载体选择具有亲水端聚乙二醇和疏水端聚己内酯的聚合物胶束作为药物载体来改善药物水溶性差的问题；再利用血管紧张素II型受体AT1R配体替米沙坦Tel同时靶向过表达AT1R的CAFs和肿瘤细胞，杀伤肿瘤细胞和CAFs以及双载药以克服耐药性；同时以二硫键来响应肿瘤细胞内高浓度谷胱甘肽GSH以实现药物在细胞内的精准控制释放。该纳米载体实现了难溶性药物增溶、肿瘤和CAFs双靶向及逆转耐药的治疗效果。

本发明授权一种双靶向/载药肿瘤还原敏感型纳米载体及其应用在权利要求书中公布了：1.一种双靶向载药的肿瘤还原敏感型纳米载体，其特征在于，所述纳米载体为嵌段聚合物经溶剂挥发法制备形成的胶束，所述嵌段聚合物为Tel-PEG-ss-PCL，其亲水端为带有靶向基团替米沙坦Tel的PEG，疏水端为PCL，为核壳结构，核为疏水端PCL，壳是带靶向基团Tel的亲水性嵌段；其特征包括以下制备步骤： 1单保护1,3-丙二胺的合成 取10-100份1,3-丙二胺溶于甲醇中，冰浴条件下，滴入1-10份Boc2O的甲醇溶液中，室温反应12-36h，反应结束后，减压浓缩回收溶剂，产物用乙酸乙酯溶解后，减压回收溶剂，残留物中加入NaH2PO4溶液调pH至5，并用1：2的石油醚：乙酸乙酯进行萃取除掉双保护产物，萃取后分离出水相，加入NaOH溶液调pH至12，加入乙酸乙酯萃取出式I所示的单保护1,3-丙二胺，即BOC-丙二胺； 式I 2单保护丙二胺-替米沙坦的合成 取1-5份替米沙坦、3-15份EDCI、1-6份NHS及适量三乙胺，溶于二氯甲烷中，于冰浴下加入1-5份BOC-丙二胺二氯甲烷溶液，缓慢升温至30-50℃反应24-60h，反应完毕后，分离有机相并减压回收溶剂，产物经快速硅胶色谱纯化，真空干燥得式II所示的单保护丙二胺-替米沙坦Tel-NH2-BOC； 式II 3单保护胱胺的合成 取1-5份胱胺二盐酸盐和3-15份三乙胺溶于甲醇中，冰浴条件下，将1-5份BOC酸酐的甲醇溶液滴入其中，室温反应12-36h，反应完毕后，减压回收溶剂后，产物用乙酸乙酯溶解后，回收溶剂，于残留物中加入NaH2PO4溶液调pH至5，并用1：1的石油醚：乙酸乙酯进行萃取，除去双保护产物后，收集水相，加入NaOH溶液调pH至12，加入乙酸乙酯萃取，减压回收溶剂后，真空干燥得式III所示的单保护胱胺BOC-ss-NH2； 式III 4单保护胱胺-聚己内酯的合成 取1-5份BOC-ss-NH2，30-300份ε-己内酯，催化量辛酸亚锡，氮气保护下，100-150℃反应3-10h，反应终止后，加入少量二氯甲烷溶解产物至糊状，将其滴入大量冰乙醇中沉淀，过滤干燥得到式IV所示的单保护胱胺-聚己内酯Boc-ss-NH-PCL； 式IV 其中n≥2； 5双边羧基化聚乙二醇的合成 将1-5份PEG2000和4-20份琥珀酸酐溶于干燥二氯甲烷中，于50-80℃下回流反应，反应完毕后，减压回收有机相，用少量二氯甲烷溶解产物至粘稠状，将其滴入大量冰乙醚中沉淀，过滤干燥得式V所示双边羧基化聚乙二醇COOH-PEG-COOH； 式V 其中m≥2； 6聚乙二醇-胱胺-己内酯的合成 取1-5份Boc-ss-NH-PCL溶于10：1的DCM:TFA中室温下搅拌反应，直至Boc完全脱下，减压回收溶剂，残余物溶于二氯甲烷，加入适量三乙胺；同时1-5份COOH-PEG-COOH、1-5份EDCI、1-5份NHS溶于干燥二氯甲烷中，加入适量三乙胺；于冰浴下混合上述两种溶液，于至25-40℃反应，反应结束后，分离出有机相，减压回收有机溶剂，用少量二氯甲烷溶解至粘稠状，将其滴入大量冰乙醇中沉淀，反复溶解、沉淀至COOH-PEG-COOH除尽，真空干燥得式VI所示的聚乙二醇-胱胺-己内酯COOH-PEG-SS-PCL； 式VI 其中n≥2，m≥2； 7Tel-PEG-ss-PCL的合成 取1-5份COOH-PEG-SS-PCL、3-15份EDCI、10-15份NHS和适量三乙胺，并且溶于二氯甲烷中获得COOH-PEG-SS-PCL溶液备用，另取1-5份Tel-NH2-BOC溶于10:1的DCM:TFA，室温下反应至Boc完全脱除以暴露氨基后，减压回收有机溶剂后，用二氯甲烷重新溶解；将其加入上述COOH-PEG-SS-PCL溶液，升温至20-40℃反应，反应完毕后，分离出有机相，减压回收溶剂，并用少量二氯甲烷溶解至粘稠状，将其滴入大量冰乙醇中沉淀，过滤，真空干燥得式VII所示的聚合物Tel-PEG-ss-PCL： 式VII 其中n≥2，m≥2。

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