南京工业大学冯超获国家专利权
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龙图腾网获悉南京工业大学申请的专利一种α-烯丙基-α, α-二氟酰胺化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN119661475B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411729946.1,技术领域涉及:C07D295/185;该发明授权一种α-烯丙基-α, α-二氟酰胺化合物的制备方法是由冯超;张弛;奚胜设计研发完成,并于2024-11-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种α-烯丙基-α, α-二氟酰胺化合物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及有机合成的技术领域,具体涉及一种经过原位产生二氟乙烯酮制备α‑烯丙基‑ɑ,ɑ‑二氟酰胺的方法。惰性气氛下,活化剂与α,α‑二氟‑α‑溴代乙酰基硅作用原位产生二氟乙烯酮,与烯丙基三级胺在加热条件下发生反应,经过分离,提纯,即得到α‑烯丙基‑ɑ,ɑ‑二氟酰胺化合物。本发明的制备方法实现了α‑烯丙基‑α,ɑ‑二氟酰胺的直接高效合成,反应条件简单,不需要过渡金属催化。本发明的制备方法所涉及的反应条件具有良好的底物普适性和官能团耐受性,可以实现带有不同取代类型烯丙基取代基的产物合成。带有α‑乙烯基的环状三级胺利用该方法可以得到七至十元的α,ɑ‑二氟内酰胺结构。
本发明授权一种α-烯丙基-α, α-二氟酰胺化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种α-烯丙基-α,α-二氟酰胺类化合物的制备方法,其特征在于,在活化剂作用下α,α-二氟-α-溴代乙酰基硅化合物与烯丙基三级胺发生反应得到α-烯丙基-α,α-二氟酰胺类化合物; 其中,所述α-烯丙基-α,α-二氟酰胺类化合物的结构如下式I所示, 烯丙基三级胺的结构如下式2所示: 式I和式2中,R1为氢,烷基,卤素中的任意一种;R2为氢,烷基,卤素,苯基,4-甲氧基苯基,3,4-二甲氧基苯基,3-氟-4-甲氧基苯基,4-正丁氧基苯基,4-吗啉基苯基,4-氯苯基,2-溴苯基,3-溴苯基,4-氰基苯基,4-甲砜基苯基,4-三氟甲基苯基,3-三氟甲基苯基,4-硝基苯基,4-乙酰氧基苯基,3-苯甲酸甲酯基,4-乙炔基苯基,2-呋喃基,2-噻吩基;R1与R2相同或不同;R3为氢,氰基,甲酯基,3-溴苯基,4-甲硫基苯基,4-苯基;R4为氢;R5为氢,苯基,苯乙炔基;R6为甲基,乙基,烯丙基,2-丁炔丙基,2-甲氧基乙基;R7为乙基,烯丙基,2-甲氧基乙基,苄基,4-三氟甲基苄基,4-氰基苄基;R6与R7相同或不同,或连接成吗啉环; 所述α,α-二氟-α-溴代乙酰基硅化合物的分子结构式如下式II所示,其中R8,R9,R10为烷基; 所述活化剂为碳酸铯。
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