上海交通大学朱峰获国家专利权
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龙图腾网获悉上海交通大学申请的专利一种非经典C-糖苷及其立体专一性合成方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117486955B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-17发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311347581.1,技术领域涉及:C07H15/18;该发明授权一种非经典C-糖苷及其立体专一性合成方法和应用是由朱峰;程国强设计研发完成,并于2023-10-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种非经典C-糖苷及其立体专一性合成方法和应用在说明书摘要公布了:本发明提供了一种非经典C‑糖苷及其立体专一性合成方法和应用,所述合成方法包括:以非经典糖基锡烷为亲核试剂,卤代烃为亲电试剂,进行Stille交叉偶联反应,得到所述非经典C‑糖苷。本发明提供的一种非经典C‑糖苷及其立体专一性合成方法和应用,其合成方法不仅工艺简单,操作方便,收率高,而且官能团耐受性好,立体专一性强,同时糖底物范围广泛,可兼容无保护糖和水相体系;更进一步的是,所得非经典C‑糖苷不仅具有更优的抗菌活性,而且还可作为活性药物原料,推动药物合成工业和医药工业的技术进步。
本发明授权一种非经典C-糖苷及其立体专一性合成方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种非经典C-糖苷的立体专一性合成方法,其特征在于,包括:以结构式I所示非经典糖基锡烷为亲核试剂,结构式II所示卤代烃为亲电试剂,进行Stille交叉偶联反应,得到结构式III所示非经典C-糖苷; 其中,R1为烷基,R2为烷氧基或-OP,R3、R4为氢、羟基、酰基或-OP,R5为氢、烷基、糖基或P,P为糖基上羟基保护基,R为烯基或芳基,X为Br或I; 所述Stille交叉偶联反应是在钯催化剂、磷配体、亚铜盐和溶剂的反应条件下进行; 所述钯催化剂为Pd2Dba3;所述磷配体为Jackiephos或Xu-Phos中的至少一种;所述亚铜盐为CuCl或CuBr中的至少一种;所述溶剂为1,4-二氧六环、叔丁醇或甲苯中的至少一种,或者所述溶剂为1,4-二氧六环和水的混合溶剂; 所述反应条件还包括银盐;所述银盐为、或中的至少一种; 所述Stille交叉偶联反应温度为50-110℃,时间为48-72h。
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