山东福长药业有限公司;山东特珐曼药业有限公司朱富强获国家专利权
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龙图腾网获悉山东福长药业有限公司;山东特珐曼药业有限公司申请的专利一种2, 5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118420493B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410499893.2，技术领域涉及：C07C269/06；该发明授权一种2, 5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法是由朱富强;黄建设计研发完成，并于2024-04-24向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2, 5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法在说明书摘要公布了：本发明涉及一种2,5‑二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法。所述方法包括以下步骤：化合物I与甲基金属试剂反应得到化合物II，以及化合物II与化合物III发生还原胺化反应得到式V的2,5‑二取代氨基己酸酯。式V的2,5‑二取代氨基己酸酯可经过如下两条合成路线合成利特昔替尼，路线1：式V化合物经过环合、还原、脱保护基、取代、脱除取代基及与丙烯酰氯反应；路线2：式V化合物经过氢化脱除取代基同步环合、脱保护基、取代、还原及与丙烯酰氯反应。本发明的方法使用不对称合成的方法构建手性中心，不需要进行成盐拆分获得单一构型，反应步骤简单、条件温和。
本发明授权一种2, 5-二取代氨基己酸酯的制备方法及使用其制备利特昔替尼的方法在权利要求书中公布了：1.一种制备式V所示的2,5-二取代氨基己酸酯的方法， 所述方法包括以下步骤： 1化合物I与甲基金属试剂在溶剂1中反应得到化合物II； 2在催化剂1存在的情况下，化合物II与化合物III在溶剂2中形成亚胺中间体，然后加入催化剂1’与氢气发生还原反应得到化合物V， 其中，R选自C1-C6烷基、苄基； 为R构型、S构型或消旋体； R1选自取代或未取代的苯基，所述“取代”是指苯基上可以具有1-5个选自C1-C6烷氧基、卤素、氰基或C1-C6烷基的取代基； R2选自H或C1-C6烷基， 其中，在步骤1中，所述甲基金属试剂选自甲基溴化镁、甲基氯化镁、甲基碘化镁中的一种或多种； 步骤2中，所述催化剂1选自钛酸四异丙酯、钛酸四乙酯、对甲苯磺酸、四氯化钛的一种或多种；所述催化剂1’选自雷尼镍、钯碳、铑碳、RuCl2[S-DM-BINAP][S-DAIPEN]的一种或多种。
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2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。
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