佳尔科生物科技南通有限公司王彩霞获国家专利权
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龙图腾网获悉佳尔科生物科技南通有限公司申请的专利一种艾拉莫德中间体的制备新方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118084742B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410079684.2,技术领域涉及:C07C303/40;该发明授权一种艾拉莫德中间体的制备新方法是由王彩霞;周革;张强设计研发完成,并于2024-01-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种艾拉莫德中间体的制备新方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种艾拉莫德中间体的制备新方法,涉及药物与化工技术领域,以3‑甲磺酰胺基‑4‑苯氧基苯甲醚和氯乙酰氯为原料,全氟叔丁醇为溶剂,D72强酸性大孔树脂为催化剂,合成a‑氯‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧苯乙酮后,和氨反应得到艾拉莫德中间体即a‑氨基‑2‑甲氧基‑4‑甲磺酰胺基‑5‑苯氧苯乙酮。本发明在极大地提高收率和纯度的同时,克服了现有工艺在安全生产、环境保护和清洁生产上的不足,路线简单,反应安全度高,后处理方便,且有效地降低了生产成本,适合规模化生产。
本发明授权一种艾拉莫德中间体的制备新方法在权利要求书中公布了:1.一种艾拉莫德中间体的制备方法,其特征在于,在0~20℃下,以3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚和氯乙酰氯为原料,全氟叔丁醇为溶剂,D72强酸性大孔树脂为催化剂,合成a-氯-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮后,和10%氨的乙醇溶剂回流反应5~10小时得到艾拉莫德中间体即a-氨基-2-甲氧基-4-甲磺酰胺基-5-苯氧苯乙酮,其中,所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与全氟叔丁醇的质量比为1:8.0~12,所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与氯乙酰氯的摩尔比为1:1.1~1.3,所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与D72强酸性大孔树脂的质量比为1:0.01~0.05,所述3-甲磺酰胺基-4-苯氧基苯甲醚与10%氨的乙醇溶剂的质量比为1:5~10; 其反应方程式如下: 。
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