药捷安康(南京)科技股份有限公司李琳获国家专利权
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龙图腾网获悉药捷安康(南京)科技股份有限公司申请的专利磷酸二酯酶抑制剂的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115197211B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2026-04-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210356913.1,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权磷酸二酯酶抑制剂的制备方法是由李琳;王浩设计研发完成,并于2022-04-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本磷酸二酯酶抑制剂的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药技术领域,具体涉及式I和I'所示的化合物的制备过程及中间体。本发明的制备过程,生产成本更低,三废产生量更少。
本发明授权磷酸二酯酶抑制剂的制备方法在权利要求书中公布了:1.式I化合物的制备方法,其特征在于,其通过如下步骤制备: I 步骤C':于有机溶剂中,I-4与卤代试剂发生卤代反应得到I-5: , 所述的卤代试剂是三氯氧磷、三氯化膦、五氯化膦、三溴化磷、三溴氧磷中的一种或几种; 所述的I-4和卤代试剂的摩尔比为1:1-2.3; 所述的有机溶剂是乙腈、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、氯仿、1,2-二氯乙烷中的一种或几种; 步骤D':于有机溶剂中,I-5与I-6和碱发生亲核取代反应得I: , 所述的碱是三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的一种或几种; 所述的I-5、I-6和碱的摩尔比为1:0.5-2:1-3; 所述的有机溶剂是乙醇、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种; 其中,X为氯、溴;M为K+、Na+、Li+、Cs+; X1为CH,X2为N,X3为CR3,X4为CH; R3选自氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、环丙基, a其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基是未被取代的或任选被一至多个独立选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、环丙基的基团取代, b其中所述环丙基是未被取代的或任选被一至多个独立选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、环丙基的基团取代; L为键; 环A选自、和; 每个R1分别独立地选自氢、羟基、卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基,基中所述C1-4烷基和C1-4烷氧基未被取代或被羟基取代; m为0、1或2; R2为氢。
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